5-羟基色氨酸(5-HTP)在体内维生素B6的帮助下可通过脱羧基转化为5_羟色胺(5-HT)，又被称为血清素。5-羟基色氨酸是神经递质5-羟色胺(5-HT)的前体，该物及其代谢产物具有生物学活性，参与细胞间的信号传递，参与体内的多种活动，人类的抑郁、睡眠、食欲以及疼痛均与之有关。5-羟色胺存在于`在脑部、血小板、肠胃、中枢神经系统中，它是脑部控制情绪、行为、胃口、睡眠、冲动的重要化学物质。
5-羟基色氨酸能有效帮助产生复合胺，因此可促进情绪、神经系统的健康。研究表明，5-羟基色氨酸可抑制食欲，减少脂肪摄取，减少焦虑，控制情绪，促进睡眠。也可作为食品成分，在许多饮食所含的蛋白质中可以找到。5-羟基色氨酸是处方药-百忧解(Prozac)的天然替代品。百忧解这类的药物，可防脑细胞太快耗尽血清素，而5-羟基色氨酸可增加脑细胞的血清素制造量，对于正常神经和脑的功能有帮助。血清素可以帮助睡眠，也可有效的控制疼痛。
因此5-羟基色氨酸也成功用于治疗睡眠失调。由于血清素是褪黑素(一种调节睡眠和清醒周期的天然荷尔蒙)的前身，因此当血清素的含量提高时，褪黑素的含量也就增加，使得睡眠更为香甜。此外，使用5-羟基色氨酸能帮助抑制食欲，它能使人体所摄取的碳水化合物更少且更快感到饱足，每天摄取750毫克的5-羟基色氨酸可以减少碳水化合物的吸收，并且不使体重增加，进而达到减轻体重的效果。
